Jak działają benzodiazepiny i jakie mają wpływ na organizm człowieka?

Benzodiazepiny są grupą leków o działaniu psychotropowym. Stanowią dużą i różnorodną grupę związków różniących się między sobą budową, działaniem klinicznym i właściwościami farmakokinetycznymi. Klasyfikacja benzodiazepin jest najczęściej oparta na czasie działania tych leków, dlatego wyróżnia się benzodiazepiny: długodziałające: 20–60 h (chlordiazepoksyd, diazepam, florazepam, oksazolam, metaklozepam, ketazolam, klobazam, klorazepat), o średnim czasie działania: 5–17 h (alprazolam, bromazepam, nitrazepam, oksazepam, klotiazepam, lorazepam, lormetazepam, temazepam), krótkodziałające: 1–4 h (loprazolam, brotizolam, triazolam) [1, 2]. Wysoka skuteczność, niska toksyczność i szybki początek działania sprawiają, iż ponad 50 benzodiazepin ma zastosowanie kliniczne. Bardzo dobrze wchłaniane są one z przewodu pokarmowego, dlatego też większość z nich podawana jest doustnie. Ich metabolizm przebiega w wątrobie, a po wchłonięciu silnie wiążą się z białkami osocza, rozpuszczają się w tłuszczach, na skutek czego ulegają kumulacji w tkance tłuszczowej. Głównymi wskazaniami do ich stosowania są: zaburzenia lękowe uogólnione, z napadami paniki, fobia społeczna, padaczka miokloniczna i toniczno-kloniczna, katatonia, akatyzja i późne dyskinezy, zachowania agresywne w przebiegu schizofrenii, zaburzenia afektywne, alkoholowy zespół abstynencyjny, premedykacja, terapia bezsenności, działanie uspokajające w anestezjologii [1, 3, 4]. Objawami przedawkowania benzodiazepin są: senność, zaburzenia oddychania, splątanie, ataksja, hipotonia, a nawet śpiączka [4]. Benzodiazepiny zarówno z alkoholem, jak i z innymi lekami, które wpływają na OUN, tworzą szereg niepożądanych interakcji, dlatego też nie powinny stosować ich osoby, które kiedykolwiek były uzależnione od alkoholu, narkotyków bądź leków. Unikać powinny ich również osoby z problemami układu oddechowego, kobiety w ciąży i osoby starsze [2, 3].

Mechanizm działania benzodiazepin polega na wywieraniu wpływu na układ GABA-ergiczny poprzez połączenie z określonym miejscem na receptorze GABA, innym niż pozycja dla kwasu γ-aminomasłowego. Skutkuje to zwiększeniem napływu jonów chlorkowych do wnętrza komórki, następnie zmniejszeniem różnicy potencjałów pomiędzy błoną komórkową a wnętrzem komórki. W konsekwencji zdepolaryzowana komórka nerwowa zostaje zablokowana i nie jest zdolna do przewodzenia impulsów. Leki te oddziałują na wiele obszarów mózgu, dzięki czemu wykazują działanie przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, uspokajająco-nasenne, miorelaksacyjne, amnestyczne oraz rozluźniające mięśnie [3, 4]. Za typowe pochodne uspokajająco-nasenne uważa się temazepam, midazolam, estazolam i klonazepam. Natomiast benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym to diazepam, lorazepam, alprazolam i oksazepam [1]. Najczęstsze działania niepożądane stosowania benzodiazepin to: senność, sedacja, osłabienie siły mięśniowej, splątanie, amnezja, zaburzenia koordynacji, zaburzenia funkcji poznawczych i napędu psychomotorycznego, a także objawy z odbicia [2, 5]. U większości pacjentów istnieje ryzyko wzrostu tolerancji tych leków, prowadzącej do uzależnienia (szczególnie benzodiazepiny o średnim i krótkim czasie działania). W efekcie może rozwinąć się pełnoobjawowe uzależnienie, co objawia się manipulacją i postawą roszczeniową, wyolbrzymianiem objawów ze strony uzależnionego, gubieniem recept, domaganie się wypisywania kolejnych recept, a nawet ich fałszowanie. Dlatego też uważa się, że leczenie tego typu lekami powinno być starannie zaplanowane, włączone przy konkretnym wskazaniu i ograniczone w czasie – maksymalnie 4–6 tygodni, łącznie z okresem stopniowego odstawiania [1]. Nie należy ich nagle odstawiać, gdyż może to skutkować pojawieniem się nasilonych objawów abstynencyjnych, takich jak m. in. Niepokój, drażliwość, bezsenność czy abstynencyjne napady drgawkowe. Z tego względu ważne jest, aby przed zastosowaniem terapii włączyć odpowiednią psychoedukację [2]. Podsumowując, benzodiazepiny są lekami psychoaktywnymi, które powinny być stosowane pod ścisłą kontrolą lekarza i tylko przez osoby, które mają ku temu wskazania. Ich nieumiejętne stosowanie, ale też odstawienie prowadzi do wielu niekorzystnych zmian w organizmie człowieka.